2Hit化合物の同定

各ステージの目的

同定した創薬標的に対して作用する有望な化合物群を絞り込む

サイクルタイム

9ヶ月（一般的なターゲットでの系構築からヒット同定まで）＋3ヵ月（プロファイリング、初期合成展開/評価）

Axceleadのソリューション

蓄積した創薬データと600以上のスクリーニング実施経験を基に、90%以上のヒット率で高品質なヒット化合物情報を効率的に取得

• 製薬会社オリジンの150万以上の高品質かつ多様な構造を有する化合物ライブラリ
• オートメーションシステムによるハイスループットスクリーニング
• 戦略立案から、材料調製、系構築、HTS、プロファイリング、結晶構造解析まで包括的にサポート
• 酵素、GPCR、核内受容体、トランスポーター、チャネル、蛋白質間相互作用、核酸など幅広いターゲットクラス、フェノティピックスクリーニングに適応できるプラットフォーム、質量分析、画像解析(High content assay)、 qRT-PCR, Syncropatchを用いたHTSへも適応可能
• インシリコ創薬化学技術を用いたバーチャルスクリーニングの実施
• ハイスループットADME-Tox評価や経験豊富なケミストによるSAR解析、優先ケモタイプ(Advanced Hit)選抜までワンストップで実施
• HTS（詳細ページへ）

新たな取り組み

Affinity Selection Mass Spectrometry (ASMS) を用いた化合物結合試験によるハイスループットスクリーニング

3リード化合物創製

各ステージの目的

リード化合物として適切なプロファイルを有する化合物を創出する

サイクルタイム

9ヶ月

Axceleadのソリューション

豊富な創薬経験を有するケミストを中心に各機能の専門部隊が連携を図り、化合物の“デザイン、合成、評価、解析”サイクルをスピーディーにまわしながらプロジェクトを推進

• 前臨床、臨床フェーズに移行した50を超える化合物の発明者が在籍
• 豊富な知識・経験を持つ創薬化学のエキスパートと、質・スピードをハイレベルで両立させた創薬プラットフォームにより、リード創出における様々な課題を迅速に解決
• 探索薬物動態、初期物性、薬効薬理、探索毒性など、多角的な評価をワンストップで実現
• PK/PDならびにPOMの確認をサポート
• 創薬研究初期における期間・コストの大幅削減が期待できる、Axcelead Hit-identified Target (A-HiT)プロジェクト
  navigate_next詳しくはこちら
  navigate_next 事例紹介：大塚製薬とAxcelead Drug Discovery Partners 中枢神経疾患領域における創薬共同研究

4リード化合物最適化

各ステージの目的

リード化合物群の中から薬効、動態、安全性のバランスの取れた成功確率の高い臨床開発候補化合物を見出す

サイクルタイム

12ヶ月

Axceleadのソリューション

豊富な創薬経験を有するケミストを中心に各機能の専門部隊が連携を図り、化合物の“デザイン、合成、評価、解析”サイクルをスピーディーにまわしながらプロジェクトを推進

• 創薬化学のエキスパートが、薬効や物性、動態、安全性などのバランスを見極め、精緻な構造変換を重ねた開発候補化合物をご提供
• PK/PD/EfficacyならびにPOM～POC達成をワンストップでサポート
• リード化合物最適化からスタートできるA-HiTプロジェクト（特定の創薬標的に対して、リード化合物と一次評価系が存在するAxcelead保有のアセット）
  navigate_next詳しくはこちら

5開発候補化合物選択

各ステージの目的

多面的な化合物評価結果と自社の開発戦略に基づき、IND申請へ進める候補化合物を選定する

サイクルタイム

6ヶ月

Axceleadのソリューション

製薬企業で多くのプロジェクトをIND・NDA申請へ進めてきた経験を活かし、分野横断的に化合物を評価しながら、開発候補化合物の選定をサポート

• 薬効薬理、薬物動態、安全性、合成部門が連携し、効率的な化合物評価を実現
  ・疾患動物モデルを用いた薬効評価や有効濃度の確認
  ・疾患動物モデルでの結果を元にしたヒト動態予測・PK/PD解析
  ・ヒト動態予測の結果を元に、予備毒性試験の試験計画を立案
• 創薬経験豊富な各分野のプロフェッショナルがお客様とディスカッションを重ね、化合物の性質やお客様の戦略に合わせた最適なdecisionをサポート

6非臨床開発

各ステージの目的

IND申請に必要なデータを取得し、申請書類の作成・提出、当局対応等を行う

サイクルタイム

12ヶ月

Axceleadのソリューション

日欧米で多くの申請に携わった経験や、製薬企業で導入検討などを行ってきた知見を活かし、スムーズなIND申請や導出をトータルサポート

• 薬物動態、安全性、薬理、合成部門が連携し、分野横断的に化合物を評価。個々のプロジェクトに最適な非臨床開発戦略をご提案
  navigate_next 開発化合物の安全性を見極めてIND申請までのプロセスを効率化
• IND申請に向けたデータパッケージの提案からスタディマネジメントまで一貫して対応し、効率的な非臨床開発を実現
• 100以上のIND、20以上のNDA成功経験を活かし、毒性や代謝物等の課題解決や規制当局への対応も実施
• LAP&Pとの協業によるヒトPK/PD予測モデリング＆シミュレーションや、バイオマーカー探索などTranslational Researchもサポート