本日は宜しくお願いいたします！まず初めに、イオンチャネル標的薬にはどのようなものがあるか教えてください。

日比野：創薬ターゲットのタンパク質全体の 約20％がイオンチャネルであるとされており、代表的な疾患領域には、循環器系や中枢神経系、痛みなどがあります。また近年では、免疫系や癌領域でもイオンチャネルを標的とした薬が開発されており、イオンチャネルは様々な疾患に関わる魅力的な創薬ターゲットです。

スクリーニング戦略について教えてください。

日比野：通常、スクリーニングは、 数十万の化合物を数千に絞り込むHTS（Primary screening）、次に数千の化合物を数百に絞り込む2nd Screening、さらにヒット化合物を絞り込むprofilingのステップに分かれています。 スクリーニングの戦略次第で、得られるHit化合物やそのMOA（Mode of Action：薬物の作用様式）はもちろんのこと、スピードやコストも大きく変わってきます。

たくさんの手法があるんですね。これらの手法はどのように使い分けられるのでしょうか？

関：以前は処理能力の観点から、 数十万にも及ぶ化合物を電気生理学的手法で評価することが困難でしたので、細胞内イオン濃度や膜電位、化合物の結合などを指標にPrimary screeningを実施し、それ以降の評価で、電気生理学的手法や細胞機能評価を実施するといった流れが主流でした。しかし近年では、技術の進歩により、高い処理能力を持つオートパッチクランプ法が登場し、Primary screeningでも電気生理学的手法を用いることができるようになりました。　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　▲ 図を クリックすると拡大されます。　
Axceleadでは、これまで様々な評価方法によりHTSを実施してきた実績があります。お客様のニーズに合った評価方法を選択し、最適なスクリーニング戦略をご提案しています。