HTS(High Throughput Screening)

HTS(High-Throughput Screening)は、短期間かつ高成功確率でヒット化合物を同定するサービスです。

お客様のヒット化合物探索をサポートいたします!

  • 豊富な経験と確かな技術でアッセイ系構築からヒット化合物探索までを丁寧にサポート

  • 多様なターゲットクラスに対するHTS

  • 高品質かつ多様な構造を持つ大規模な化合物ライブラリー

  • ヒット化合物のフォローアップまでワンストップでサポート

     
 
 

豊富な経験と確かな技術でお客様のヒット化合物探索を丁寧にサポート

▶  材料調製、アッセイ系構築からヒット化合物同定までお任せください。
▶  お客様のご要望に基づいて、最も成功率が高いHTS 系をデザインしてご提案いたします。
 

▶  ヒット化合物に、Axcelead の強みを生かした 付加価値の高い情報 を加えてご提供いたします。

過去試験に基づく情報(Axcelead のオリジナル)

    • 細胞傷害性情報 (弊社にて傷害性測定データを保有する化合物のみ)
    • 化合物のアノテーション情報
    • キナーゼ選択性情報

Axcelead 化学部門によるコンサルティング

    • 独自アルゴリズムによるヒット化合物のクラスタリングに加え、各クラスタの構 造の特徴についてAxcelead ケミストの視点からコメントを付加

物性値情報 (QED、HBA/HBD、AlogP、tPSA、芳香環数、Fsp3 など)

 


(クリックすると拡大します)

多様なターゲットクラスに対するアッセイ系構築およびHTS

▶  ほぼすべてのターゲットクラスやフェノタイプのアッセイ系構築およびHTSを実施できるプラットフォームが整備されています。
▶  HTS系に最適な材料調製(組換え蛋白質精製および安定発現細胞株構築)をご提案し、実施いたします。

Axcelead の主なプラットフォーム

  • GPCR

  • 酵素

  • イオンチャンネル /
    トランスポーター

  • 核内受容体

  • PPI (protein-protein interaction)

  • 表現型スクリーニング

    例) ハイコンテント、 レポータージーン、遺伝子発現解析


 

高品質かつ多様な構造を持つ大規模な化合物ライブラリー

▶  お客様のHTSに最適な化合物ライブラリーをご提案いたします。

■Diversity ライブラリー

    • Pooledライブラリー 782,000化合物
    • Singleライブラリー  79,000化合物

■Focused ライブラリー 100,000化合物

    • ターゲットクラス別(キナーゼ、GPCR、プロテアーゼ 、PPI)
    • CNS
    • Macrocyclic
    • sp3 rich
    • Covalent
    • Extended rule of 5
    • 表現型スクリーニング用
    • Fragment
    • Natural product
    • Annotation

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ヒット化合物のフォローアップをワンストップでサポート

▶  ヒットケモタイプからの優先ケモタイプ(Advanced Hit)選抜をAxcelead にお任せいただけます。

短期間で効率よく優先ケモタイプを選別していただけます。

■ Axcelead の生物物理学的評価

  • 質量分析(AS-MS)

  • サーマルシフトアッセイ(TSA)

  • NMR

  • 等温滴定型熱量測定(ITC)

  • 表面プラズモン共鳴(SPR)

  • X 線共結晶構造解析

 

HTS前のターゲット同定(Target validation)についても、受託させていただきます。
お気軽にご相談ください。