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スクリーニング
業界最大級・高品質な化合物ライブラリーと種々のハイスループットスクリーニング技術を駆使し、広範なターゲットに対し高品質なhit化合物をご提供します。
スクリーニングのサービス
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◆ 高品質かつ多彩な構造を持つ大規模な化合物ライブラリー
◆ 化合物ライブラリ管理 (完全自動化、最先端ロボティクス)
◆ 多様なターゲットクラス (酵素、GPCR、GPCR以外の受容体、チャンネル、トランスポーター、
核内受容体、タンパク質間相互作用、表現型など) に対するハイスループットスクリーニング
◆ In vitro アッセイおよび化合物プロファイリング (Hit-to-lead / リード創出 / リード最適化の各段階におけるアッセイ系デザイン、タンパク質調製、細胞株構築およびアッセイ系構築)
◆ タンパク質科学、構造生物学、生物物理学的アッセイ基盤技術
ヒット化合物探索 |
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スクリーニング実施計画(戦略) |
ターゲットアセスメント |
スクリーニングフロー/化合物選択基準の策定 |
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使用ライブラリーの提案 |
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スクリーニング評価系構築 |
材料調製 (タンパク質、細胞、cDNAクローニング) |
評価系構築 (酵素、GPCR、トランスポーター、イオンチャネル、核内受容体) |
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・生化学評価 |
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・生物物理学評価 |
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・表現型解析 (細胞株、初代培養細胞、iPS細胞) |
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・分子間相互作用評価 |
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・電気生理学評価 |
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ハイスループットスクリーニング(HTS)* |
HTSの最適化(安定化・自動化・ミニチュア化検討) |
パイロットスクリーニングによる評価系の妥当性・堅牢性の検証 |
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HTS 実施・解析 |
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・一次スクリーニング |
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・カウンタースクリーニング |
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・EC50/IC50測定 |
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・化合物純度測定 |
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ヒット化合物プロファイリング(選択性、種差、作用機序解析) |
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リード創出/最適化 |
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hit/lead/IND創出最適化ステージにおけるin vitroアッセイ |
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化合物のMOA/速度論的解析および化合物プロファイリング |
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生化学的解析 |
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タンパク質化合物相互作用の生物物理学的解析 |
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共結晶構造解析(SBDD, FBDD) |
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細胞機能解析 |
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データ解析および管理 |
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化合物ライブラリー管理 |
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化合物ロジスティクス |
化合物管理(バイアル、チューブ、プレート; 96,384,1536 ウェル) |
化合物品質管理 |
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粉末秤量 |
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溶液調製 |
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化合物情報管理 |
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外部委託化合物の管理・記録・レポート |
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ライブラリー管理(コンサルティングサービス) |
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設備/機器 |
ラボオートメーション |
全自動化合物保管システム |
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化合物管理ITシステム(全作業工程進捗状況の管理・記録・レポート) |