ハイスループットスクリーニング（HTS）は、
化合物ライブラリーから創薬の出発点となる
ヒット化合物を同定するプロセスです。

1. 高ヒット率を誇るHTS
2. 大規模化合物ライブラリー
3. おすすめソリューション【New】
4. 関連サービス
   

お客様のヒット化合物探索をサポートいたします！

• 豊富な経験と確かな技術でアッセイ系構築からヒット化合物探索までを丁寧にサポート
• 700以上、ヒット率90％以上を誇るスクリーニング実績
• 多様なターゲットクラスに対するハイスループットスクリーニング
• 高品質かつ多様な構造を持つ150万以上の業界最大級化合物ライブラリー
• バーチャルスクリーニングを活用した効率的なヒット探索
• ヒット化合物のフォローアップまでワンストップでサポート

豊富な経験と確かな技術で
お客様の有望なヒット化合物探索を丁寧にサポート

• 材料調製、アッセイ系構築からヒット化合物同定までお任せください。
• お客様のご要望に基づいて、最も成功率が高いHTS 系をデザインしてご提案いたします。

• ヒット化合物に、Axcelead の強みを生かした 付加価値の高い情報 を加えてご提供いたします。

■ 過去試験に基づく情報（Axcelead のオリジナル）

• 細胞傷害性情報 （弊社にて傷害性測定データを保有する化合物のみ）
• 化合物のアノテーション情報

■ Axcelead 化学部門によるコンサルティング

独自アルゴリズムによるヒット化合物のクラスタリングに加え、各クラスタの構造の特徴についてAxcelead ケミストの視点からコメントを付加

■ 物性値情報 (QED、HBA/HBD、AlogP、tPSA、芳香環数、Fsp3 など)

多様なターゲットクラスに対する
アッセイ系構築およびHTS

• ほぼすべてのターゲットクラスやフェノタイプのアッセイ系構築およびHTSを実施できるプラットフォームが整備されています。
• HTS系に最適な材料調製（組換え蛋白質精製および安定発現細胞株構築）をご提案し、実施いたします。
• 実績と事例はこちら
  事例１：GPCRバイアスリガンド探索
  事例２：Rapidfire-MSを用いた酵素阻害剤探索

Axcelead の主なプラットフォーム

• GPCR
• 酵素
• イオンチャンネル /
  トランスポーター
• 核内受容体
• PPI (protein-protein interaction)
• 核酸　(RNA標的薬等）​
• ハイスループットAS-MSスクリーニング　【New】
• 表現型スクリーニング
  例) ハイコンテント、 レポータージーン、遺伝子発現解析

高品質かつ多様な構造を持つ
大規模な化合物ライブラリー

お客様のHTSに最適な化合物ライブラリーをご提案いたします。

質にこだわったライブラリー

お客様のターゲットや課題に合わせたソリューション提案

これまで培ってきたノウハウや高品質化合物ライブラリーを活用して、LG/LOの成功につながる魅力的なHit化合物を同定します。課題に合わせたソリューションや事例は下記をご覧下さい。

< HTS のサービスをご提供させていただいたお客様へ >
ヒット化合物のフォローアップを
ワンストップでサポート

ヒットケモタイプからの優先ケモタイプ（Advanced Hit）選抜をAxcelead にお任せいただけます。
短期間で効率よく優先ケモタイプを選別していただけます。

▶ お客様のヒット化合物に応じて優先ケモタイプの絞り込みを行います。

• 約150万の化合物ライブラリーから構造類似(周辺)化合物の選択・評価が可能
• 化合物の選択はAxceleadの創薬経験豊富なケミストがサポート
• ハイスループットパラレル合成により、初期SAR取得のためのヒット周辺化合物の合成も可能
• お客様のご要望に基づいたin vitro試験系で上記周辺化合物を迅速に評価
• 結晶構造解析による標的分子への結合様式の解析も可能
• 約20年の経験で培った洗練されたプロトコールによるハイスループットADMETスクリーニングにも対応

Axcelead の生物物理学的評価

• 質量分析(AS-MS)
• サーマルシフトアッセイ(TSA)
• NMR
• 等温滴定型熱量測定(ITC)
• 表面プラズモン共鳴(SPR)
• X 線共結晶構造解析

関連サービス

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