Identification of the first highly selective inhibitor of human lactate dehydrogenase B

2021年11月1日オンライン掲載
navigate_next https://doi.org/10.1038/s41598-021-00820-7

論文の概要：

LDHB阻害薬のハイスループットスクリーニングを実施して、世界初のLDHB選択的阻害剤であるAXKO-0046を見出しました。また、AXKO-0046がLDHBに対して不拮抗的な阻害作用を示す非常にユニークな特性を持つ化合物であることを明らかにしました。さらに、AXKO-0046とLDHBタンパク質の複合体の結晶化およびX線構造解析に成功し、AXKO-0046が未知のアロステリック部位に結合していることを見出しました。

「Axceleadの」RapidFireハイスループット質量分析システム

本研究では、基質および生成物の測定に、RapidFireハイスループット質量分析システムを用いました。RapidFireは固相抽出技術を応用した方法で、質量分析によって検出する次世代のラベルフリーアッセイシステムです。弊社では、複数のRapidFireシステムを保有しスクリーニング業務を実施しております。

関連サービス：

RapidFire HT-MS, タンパク質X線結晶構造解析

（右）柴田早智雄 医薬探索研究 Discovery Biology 主任研究員
1989年武田薬品工業に入社。新規疾患関連遺伝子の探索や癌領域の創薬研究に従事。2017年、Axcelead Drug Discovery Partners株式会社に転籍後は化合物探索のスクリーニング業務に従事。
お客様へのメッセージ：新たな技術プラットフォームを構築し新薬開発に貢献します。また、新規化合物をスクリーニングすることで、お客様の良きパートナーでありたいと考えています。

（左）曽我部 智 医薬探索研究 Discovery Biology 主任研究員
東京工業大学大学院総合理工学研究科博士後期課程修了後、日本ロシュ、中外製薬、武田薬品工業を経て、Axcelead Drug Discovery Partners に転籍。その間、欧米の研究所での創薬研究も経験。一貫してタンパク質立体構造解析研究を担当し、最近は分子間相互作用解析にも従事。
お客様へのメッセージ：HTSで見出されたヒット化合物のフォローアップをワンストップでサポートして、お客様の創薬研究に貢献したいと考えています。