2023年11月13日

医薬探索研究松山研究員が第14回スクリーニング学研究会にてポスター発表を行います

2023年11月30日（木）に大宮ソニックシティで開催される第14回スクリーニング学研究会にて、医薬探索研究松山研究員がポスター発表を行います。本学会への参加を予定されている方は、是非ポスター発表をご覧ください。

【ポスター発表】
日時：11月30日 (木) 前半13：30～13：50または後半14：10～14：30
場所：大宮ソニックシティ
タイトル：「Discovery of Selective Inhibitors for 123 Protein Kinases Utilizing Internal Kinase Panel Dataset」
演者：松山祐昂　医薬探索研究

【発表概要】
キナーゼ阻害剤の開発における課題は、オフターゲットの毒性リスクを回避するために、目的のターゲットに選択的な化合物を最適化する事である。
私たちは320を超えるキナーゼを使用したグローバルキナーゼパネル(GKP)アッセイを社内で構築している。パネルデータを取得している化合物から約5,000化合物を選択したライブラリーを構築し、GKPに含まれないキナーゼに対してスクリーニングを実施した。その結果、５つの高活性、高選択的な化合物を見出すことに成功した。
また、GKPデータベースをAI分析することで、GKPの選択性スコアを再現する46個のキナーゼセットを特定した。このキナーゼセットに対して化合物評価することで、多数のリード候補の評価が可能になり、選択性プロファイリングの早期検証が容易になった。
これらのアプローチにより現在までに123キナーゼに対する選択的阻害剤の創出に成功している。

松山祐昂　医薬探索研究
博士（理学）。九州大学大学院理学府化学専攻博士課程卒業後、佐藤製薬株式会社を経て、2022年にAxcelead Drug Discovery Partners 株式会社に入社。HTSのためのアッセイ系の構築を担当している。