9月25日からの5日間、グランシップ(静岡県静岡市)で開催される日本薬物動態学会第38回年会 第23回シトクロムP450国際会議 国際合同大会において、弊社研究員・長坂がポスター発表を行います。本学会への参加を予定されている方は、是非ポスター発表をご覧ください。
【学会概要】
日本薬物動態学会第38回年会 第23回シトクロムP450国際会議 国際合同大会(2023年9月25~29日 グランシップ(静岡県静岡市))
【ポスター発表】
ポスター3P-210
「Risk Assessment of Reactive Metabolites in Drug Discovery: Comparative Analysis of Cysteine and dGSH Trapping Assays」
日時:9月28日(木)
演者:長坂 恒佑(Axcelead Drug Discovery Partners 株式会社 統合トランスレーショナル研究 研究員)
【発表概要】
特異体質性肝障害(IDT)もしくは薬剤性肝障害(DILI)はいまだに医薬品開発における課題となっており、そのリスクファクターの一つとして反応性代謝物の生成が知られています。特にカルボン酸化合物については抱合代謝で生じる反応性のアシルグルクロナイド(AG)が生体タンパクへの非特異的な結合による毒性を示すとされています。AGのリスク評価についてはAG標品のバッファー中の半減期比較のほか、システインを用いたトラッピングアッセイが報告されていますが、定量的な比較はいまだ課題が残ります。今回、酸化反応で生じる反応性代謝物の評価として一般的なダンシルグルタチオン(dGSH)トラッピングアッセイとの比較も行い、IDT/DILIのリスククライテリア設定について議論したいと考えております。
長坂 恒佑 統合トランスレーショナル研究
金沢大学大学院博士前期課程修了後、トーアエイヨー株式会社を経て、2022年にAxcelead Drug Discovery Partners株式会社に入社。薬物代謝を中心に薬物動態評価に従事。