Discovery of a Novel Series of Potent, Selective, Orally Available, and Brain-Penetrable C1s Inhibitors for Modulation of the Complement Pathway

Publication Date:April 25, 2023
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論文の概要：
本論文は、高活性、経口投与可能、かつ脳透過性の認められた初めての選択的C1s阻害剤についての報告です。
C1sは、免疫機能において重要な役割を持つ補体系の3つの活性化経路の1つ、古典経路の因子であるセリンプロテアーゼです。補体系の異常は、免疫性神経疾患を含むさまざまな疾患の発症や進行に関与しており、C1s阻害剤は様々な補体関連疾患の治療薬となることが期待されます。
当社は、in vitro試験を担当し、C1sや選択性アッセイのタンパク質調製、系構築、スクリーニングおよび化合物の活性評価で本研究に貢献しました。

近藤　光代　医薬探索研究　Discovery Biology　所属
名古屋大学農学部卒業後、武田薬品工業を経て、Axcelead Drug Discovery Partners株式会社へ参加。Cell freeアッセイ系構築、スクリーニングマネジメント、化合物評価等の業務を担当する。